近年來,腫瘤靶向治療的進展隨著分子生物學技術的發展和對發病機制從細胞、分子水平的進一步認識已經進入了一個全新的時代。這些領域的進展很快，在臨床取得了很好的效果。根據藥物的作用靶點和性質，可將主要分子靶向治療的藥物分為以下幾類：

      1. 具有靶向性的表皮生長因子受體(EGFR)阻斷劑，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙)；埃羅替尼（Erlotinib, Tarceva）；ZD1839(Iressa)可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等藥物的抑瘤效果,但不增加Gemzar的抑瘤作用；OSI-774(Tarceva, erlotinib)也是一種表皮生長因子受體-酪氨酸激酶( EGFR-TK)拮抗劑,屬小分子化合物。2002年9月,美國FDA批準其作為標準方案治療無效的晚期NSCLC的二線或三線治療方案。OSI-774對頭頸部腫瘤和卵巢癌也有效；聯合化療治療胰腺癌的III期臨床試驗研究正在進行之中；在歐洲進行了OSI-774聯合健擇+順鉑治療非小細胞肺癌的III期臨床試驗研究；在美國也進行了OSI-774聯合泰素+卡鉑治療非小細胞肺癌的III期臨床試驗研究；有些臨床試驗研究有了初步的結果。Glivec (STI571, imatinib,格列衛)是一種酪氨酸激酶抑制劑,屬小分子化合物用于既往干擾素治療失敗的CML慢性期患者有效率達100%，對Ph陽性的急性淋巴細胞性白血病(ALL ) 緩解率也高達70%，Glivec還顯示對胃腸道惡性間質細胞瘤(GIST)患者的疾病控制率達80%～90%；對化療和放療高度拮抗的惡性膠質瘤(最常見的腦腫瘤)可能有效。

       2. 針對某些特定細胞標志物的單克隆抗體，如西妥昔單抗（Cetuximab, Erbitux）；抗HER-2的單抗，如赫賽?。═rastuzumab, Herceptin）；

抗EGFR的單抗，如C225 (Cetuximab, erbitux)提高了5-Fu和CPT-11治療后失敗的結腸癌患者的獲益率。顯示只要阻斷了EGFR,就能重新獲得對化療的敏感性, EGFR抑制劑在一線聯合方案的使用有可能效果會更好?？笻er-2單抗赫賽汀(Herceptin)在體外試驗中，3 - 100mg/kg均有明顯的抑瘤效果。赫賽汀與阿霉素和紫杉醇均有協同抗癌作用,而赫賽汀與紫杉醇的協同作用更為明顯?？笴D20抗體(mabthera, rituximab) 已被批準用于低度惡性B細胞淋巴瘤的治療,并正在探索與化療聯合用于惡性度高的淋巴瘤的治療。

       3.酪氨酸激酶受體抑制劑，如克唑替尼（Crizotinib，Xalkori）

克唑替尼?（賽可瑞?），是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，靶向分子包括ALK、肝細胞生長因子受體（HGFR，c-Met）和RON，獲得美國食品和藥品管理局（FDA）批準用于治療間變型淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小細胞肺癌（NSCLC）。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調，進而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活?？诉蛱婺?在腫瘤細胞株中對ALK和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用，對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或 c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。

       4.抗腫瘤血管生成已研制的藥物

有bevacizumab和內皮抑素endostatin等，Bevacizumab (avastin, rhuMab-VEGF)是重組人抗VEGF配體單克隆抗體, Endostatin是一種內源性抗血管生成因子,分離自血管內皮瘤。

分子靶向治療藥物的研發與應用,對原有的腫瘤治療學觀念與模式將產生巨大的影響，但盡管已取得了一定的療效，仍有很多問題有待解決，例如:療效的預測問題,若能預見性地使用于可能有效的患者,則可避免不必要的經費投入；怎樣與傳統治療方法配合以達到提高療效的目的；分子靶向藥物的耐藥性問題等等。相信隨著腫瘤分子生物學研究的不斷深入,藥物作用機制將會進一步闡明,藥物應用的個體化將會成為可能，更多的腫瘤患者將會從中受益。

       5．Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑，如伊馬替尼（Imatinib）和達沙替尼（Dasatinib）；

       6．血管內皮生長因子受體抑制劑，如Bevacizumab(Avastin)；

       7．抗CD20的單抗，如利妥昔單抗（Rituximab）；

       8．IGFR－1激酶抑制劑，如NVP－AEW541；

       9．mTOR激酶抑制劑，如CCI－779；

       10．泛素－蛋白酶體抑制劑，如Bortezomib；

       11．其他，如Aurora激酶抑制劑，組蛋白去乙?；福℉DACs）抑制劑等。